Dược lý Sulpiride

Dược lực học

Sulpiride [25]
ReceptorÁi lực (K i, nM)
5-HT <sub id="mw-g">1A</sub>> 10.000
D <sub id="mw_w">1</sub>> 10.000
D <sub id="mwAQQ">2</sub>9,8
D <sub id="mwAQk">3</sub>8,05
D 454
V <sub id="mwARM">3</sub>> 10.000
Giá trị ái lực là hướng tới thụ thể nhân bản.

Sulpiride là một chất đối kháng chọn lọc ở các thụ thể dopamine D2, D35-HT1A. Sự đối kháng ở 5-HT1A chiếm ưu thế ở liều vượt quá 600   mg mỗi ngày. Ở liều 600 đến 1.600   mg sulpiride cho thấy hoạt động an thần và chống loạn thần nhẹ. Hiệu lực chống loạn thần của nó so với chlorpromazine chỉ là 0,2 (1/5). Ở liều thấp (đặc biệt là 50 đến 200   mg mỗi ngày) đặc điểm nổi bật của nó là sự đối kháng của các thụ thể dopamine và serotonin ức chế tiền sinh chiếm một số hoạt động không chống trầm cảm và tác dụng kích thích. Ngoài ra, nó làm giảm bớt chứng chóng mặt.

Các thuốc an thần kinh benzamide (bao gồm sulpiride, amisulpride và sultopride) đã được chứng minh là kích hoạt thụ thể gamma-hydroxybutyrate nội sinh ở vivo ở nồng độ trị liệu.[26] Sulpiride đã được tìm thấy trong một nghiên cứu trên chuột để điều hòa các thụ thể GHB.[27] GHB có đặc tính an thần kinh và người ta tin rằng liên kết với thụ thể này có thể đóng góp vào tác dụng của các thuốc an thần kinh này.

Sulpiride, cùng với clozapine, đã được tìm thấy để kích hoạt quá trình khử DNA trong não.[28]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Sulpiride http://www.medicinanet.com.br/bula/2239/equilid_50... http://jnnp.bmj.com/content/47/8/844.full.pdf http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5162.... http://www.drugs.com/international/sulpiride.html http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0014-... http://v3.espacenet.com/textdoc?DB=EPODOC&IDX=%7B%... http://www.google.com/patents?vid=3342826 http://www.google.com/patents?vid=4077976 http://www.pmlive.com/pharma_news/a_look_back_at_s... http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1365-...